مگزلیتین | Mexiletine               

                                           طبق قوانین سازمان غذا و دارو، فروش محصولات دارویی به صورت حضوری می باشد جهت دریافت اطلاعات بیشتر با شماره 09334445543 تماس حاصل فرمایید.

توضیحات

مگزلیتین  داروی ضد آریتمی کلاس IB با ساختار مشابه با لیدوکائین است که جریان داخلی سدیم را مهار کرده، سرعت افزایش فاز صفر را کاهش داده و باعث افزایش سرعت در طول مدت پتانسل عمل یا دوره موثر مقاومت می شود.

جذب: بخوبی جذب می شود. در افراد مسن سرعت جذب کاهش می یابد ولی تاثیری بر میزان جذب ندارد.
توزیع: Vd=5-7L/kg
اتصال به پروتئین: 60-50%
متابولیسم: کبدی، اثر عبور اول کبدی کم
زیست دست یابی: 95-80%
نیمه عمر: در بزرگسالان 14-10 ساعت ( متوسط در بزرگسالان 12 ساعت و درافراد مسن 4/14 ساعت )، با اختلال کبدی یا نارسایی قلبی بیشتر می شود.
زمان رسیدن به پیک سرمی: 3-2 ساعت
دفع: ادرار ( 15-10% بصورت داروی تغییر نیافته )، اسیدی شدن ادرار دفع دارو را زیاد کرده و قلیایی کردن آن دفع را کاهش می دهد.

موارد مصرف

• کنترل آریتمی های بطنی شدید
• توقف انقباضات زود رس بطنی ( PVCs )

مقدار مصرف

 معمول برای تاکی کاردی بطنی:بزرگسالان:

• مقدار اولیه: 200 mg خوراکی هر 8 ساعت در موارد غیراورژانس
• توصیه می شود تنظیم مقدار مصرف دارو حداکثر هر 2-3 روز انجام پذیرد.
• مقدار مصرف ممکن است 50 تا 100 mg در هر نوبت افزایش یا کاهش پیدا کند.

معمول برای آریتمی:کودکان:

• 1.4 تا 5 mg/kg/dose هر 8 ساعت .با کمترین مقدار شروع شده و سپس تا رسیدن به نتیجه مطلوب و غلظت سرمی مناسب تنظیم می گردد.

موارد احتیاط مگزلیتین

• با غذا مصرف شود. بجای روزی 3 بار مصرف، بطور دقیق و طبق ساعات مشخصی دارو مصرف شود تا از تغییرات سرمی و غلظت پیک آن جلوگیری شود.

عوارض جانبی مگزلیتین

• عوارض شایع (%10قلبی عروقی: تشدید آریتمی قلبی
  سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، آتاکسی، عصبانیت، عدم تعادل در راه رفتن
  گوارشی: ناراحتی گوارشی، تهوع، استفراغ
  عصبی، عضلانی و اسکلتی: لرزش
• عوارض نسبتا شایع (%10-1):
  قلبی عروقی: تپش، درد قفسه سینه، آنژین صدری، انقباضات زودرس بطنی
  سیستم اعصاب مرکزی: بی خوابی، کرختی، افسردگی، خواب رفتگی اندام، گیجی، سردرد
  پوستی: راش پوستی
  گوارشی: یبوست، اسهال، خشکی دهان، درد شکمی
  عصبی، عضلانی و اسکلتی: ضعف، درد مفاصل
  چشمی: تاری دید، نیستاگموس (حرکت غیرارادی چشم)
  گوشی: وزوز گوش
  تنفسی: تنگی نفس

تداخل دارویی مگزلیتین

• مشخصات کلی تداخلات:
  – سوبسترای CYP1A2
  – سوبسترای CYP2D6
  – مهارکننده CYP1A2 (متوسط)
  – ترکیبات حساس به pH ادرار
• تداخلات رده X (پرهیز):
  آبامتاپیر
• کاهش اثرات داروها توسط مگزیلیتین:
  تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.
• کاهش اثرات مگزیلیتین توسط داروها:
  کلم بروکلی، ماری‌جوانا (شاهدانه)، القاکننده‌های متوسط CYP1A2، اتراویرین، فوس فنی‌توئین، هروئین، پگ اینترفرون آلفا-b۲، فنی‌توئین، تنباکو (دود کردن)
• افزایش اثرات داروها توسط مگزیلیتین:
  آگوملاتین، آلوسترون، بنداموستین، برومازپام، کافئین و فرآورده‌های حاوی کافئین، کلومیپرامین، کلوزاپین، دولوکستین، لاکوزامید، ملاتونین، الانزاپین، پنتوکسی فیلین، پیرفنیدون، پومالیدوماید، پروپرانولول، راملتئون، راموسترون، راساژیلین، روپینیرول، روپیواکائین، تاسیملتئون، مشتقات تئوفیلین، تیزانیدین
• افزایش اثرات مگزیلیتین توسط داروها:
  آبامتاپیر، آجمالین، فرآورده‌های ترکیبی ضد هپاتیت سی، کوبیستات، مهارکننده‌های قوی CYP1A2، مهارکننده‌های قوی CYP2D6، لومفانترین، پانوبینوستات، پگ اینترفرون آلفا-b۲، پروپافنون، سیمپرویر
• تداخل با غذا:
  مصرف همرا ه با غذا می‌تواند سرعت جذب و نه مقدار جذب خوراکی دارو را کاهش دهد.
  رژیم‌های غذایی که pH ادرار را تحت تأثیر قرار می‌دهند می‌توانند دفع مگزیلیتین را کاهش و یا افزایش دهند.
  راه‌کار: از تغییرات رژیم غذایی که pH ادرار را تغییر می‌دهد، خودداری شود.

منع مصرف

•  حساسیت شدید به مگزیلتین یا سایر ترکیبات فرمولاسیون، شوک کاردیوژنیک، بلوک AV درجه دو یا سه ( بجز در بیماران دارای دستگاه تنظیم قلب فعال

شرایط نگهداری

• در دمای زیر 30 درجه سانتیگراد و در مکانی خشک و تاریک نگه داری کنید. همچنین آن را دور از دسترس کودکان نگاه دارید.

کشور تولید کننده

• ژاپن، کره، اسپانیا

شکل فرآورده

• کپسول مگزیلیتین تووا 100 میلی گرم
• کپسول مگزیلیتین شوسیدو 100 میلی گرم
• کپسول مگزیل 100 میلی گرم – مگزیلیتین
• کپسول مکیتولاید 100 میلی گرم – مگزیلیتین
• کپسول مگزیل 200 میلی گرم – مگزیلیتین
• کپسول مگزی لینا 200 میلی گرم – مگزیلیتین
• کپسول مگزاریتم 200 میلی گرم – مگزیلیتین
• کپسول نوومگزیلتین 200 میلی گرم